基本描述

英文别名	AKOS016007983 \| AC-28413 \| GTPL7972 \| MFCD00445901 \| 63V8AIE65T \| BDBM50557738 \| MLS006010178 \| SCHEMBL1315831 \| STK888392 \| Q27089227 \| UNII-63V8AIE65T \| (S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide \| 1-(3-phenyl-2-propenoyl)-piperid
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	WP1066
生化机理	WP1066（WP10666）是一种细胞渗透性 AG 490 tyrphostin 类似物，能有效抑制 STAT3 通路。该抑制剂对恶性胶质瘤细胞和急性骨髓性白血病细胞的生长具有抑制作用，是一种有效的抗肿瘤药物。与 AG 490 相比，Stat3 抑制剂 III WP1066 在体外抑制恶性胶质瘤生长时显示出更强的抗肿瘤作用。WP1066 还能诱导效应 T 细胞增殖并上调 CD86 和 CD80，从而起到免疫佐剂的作用。此外，WP1066 还能抑制 JAK2 蛋白酪氨酸激酶以及 Bax 的活化（IC 50 = 2.3 μM）。AG 490 的更强效类似物。具有体外和体内抗肿瘤活性。细胞渗透性。可透过血脑屏障。
储存温度	2-8°C储存
运输条件	冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	K v1.3通道阻断剂；信号转导和转录激活因子3抑制剂
备注	如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作A cell permeable inhibitor of Stat3 and JAK2 protein tyrosine kinase. WP1066 is a novel inhibitor of JAK2 and STAT3 with IC50 of 2.30 μM and 2.43 μM in HEL cells; shows activity to JAK2, STAT3, STAT5, and ERK1/2 not JAK1 and JAK3. A cell permeable inhibitor of Stat3 and JAK2 protein tyrosine kinase.

关联靶点（人）

STAT3 Tchem 信号转导和转录激活因子 3(Signal transducer and activator of transcription 3) (0 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KCNA3 Tclin 钾电压门控通道亚家族 A 成员 3(Potassium voltage-gated channel subfamily A member 3) (0 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

STAT3 Tchem Signal transducer and activator of transcription 3 (3313 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

U373 MG (658 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

U-87 MG (3946 活性数据)

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HepG2 (196354 活性数据)

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HeLa (62764 活性数据)

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U-266 (527 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

HEK-293T (167025 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	488197282
分子类型	小分子
IUPAC Name	(E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]prop-2-enamide
INCHI	InChI=1S/C17H14BrN3O/c1-12(13-6-3-2-4-7-13)20-17(22)14(11-19)10-15-8-5-9-16(18)21-15/h2-10,12H,1H3,(H,20,22)/b14-10+/t12-/m0/s1
InChi Key	VFUAJMPDXIRPKO-LQELWAHVSA-N
Canonical SMILES	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C(=CC2=NC(=CC=C2)Br)C#N
Isomeric SMILES	C[C@@H](C1=CC=CC=C1)NC(=O)/C(=C/C2=NC(=CC=C2)Br)/C#N
PubChem CID	11210478
分子量	356.22

化学和物理性质

溶解性	DMSO 72 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量	356.200 g/mol
XLogP3	3.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	3
可旋转键计数Rotatable Bond Count	4
精确质量Exact Mass	355.032 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	355.032 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	65.800 Å²
重原子数Heavy Atom Count	22
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	462.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	1
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	1
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS07
信号词	Warning
危险声明	H302: 吞食有害
预防措施声明	P501: 将内容物/容器处理到。。。 P264: 处理后要彻底洗手。 P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。 P330: 漱口 P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

SDS英文版

质量标准

Purity(HPLC)	98-100（%）
Appearance（W129459)	White to off-white to Yellow to Tan Powder or Crystalline
NMR spectrum	Conforms to Structure

质量标准

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	日期	货号
E23121288	分析证书	25-02-07	W129459
E23121298	分析证书	25-02-07	W129459
E23121300	分析证书	25-02-07	W129459
E23121302	分析证书	25-02-07	W129459
E23121304	分析证书	25-02-07	W129459
E23121276	分析证书	25-02-07	W129459
J2130565	分析证书	23-08-02	W129459
J2130566	分析证书	23-08-02	W129459
G1530067	分析证书	23-02-06	W129459
A2514055	分析证书	22-11-08	W129459

参考文献

1. Ferrajoli A, Faderl S, Van Q, Koch P, Harris D, Liu Z, Hazan-Halevy I, Wang Y, Kantarjian HM, Priebe W et al.. (2007) WP1066 disrupts Janus kinase-2 and induces caspase-dependent apoptosis in acute myelogenous leukemia cells.. Cancer Res, 67 (23): (11291-9). [PMID:18056455]
2. Verstovsek S, Manshouri T, Quintás-Cardama A, Harris D, Cortes J, Giles FJ, Kantarjian H, Priebe W, Estrov Z. (2008) WP1066, a novel JAK2 inhibitor, suppresses proliferation and induces apoptosis in erythroid human cells carrying the JAK2 V617F mutation.. Clin Cancer Res, 14 (3): (788-96). [PMID:18245540]
3. Bill MA, Fuchs JR, Li C, Yui J, Bakan C, Benson Jr DM, Schwartz EB, Abdelhamid D, Lin J, Hoyt DG et al.. (2010) The small molecule curcumin analog FLLL32 induces apoptosis in melanoma cells via STAT3 inhibition and retains the cellular response to cytokines with anti-tumor activity.. Mol Cancer, 9 (165). [PMID:20576164]
4. Tsujita Y, Horiguchi A, Tasaki S, Isono M, Asano T, Ito K, Asano T, Mayumi Y, Kushibiki T. (2017) STAT3 inhibition by WP1066 suppresses the growth and invasiveness of bladder cancer cells.. Oncol Rep, 38 (4): (2197-2204). [PMID:28849140]
5. Li M, Yu H. (2021) Identification of WP1066, an inhibitor of JAK2 and STAT3, as a K_V 1.3 potassium channel blocker.. Br J Pharmacol, 178 (13): (2617-2631). [PMID:33689167]
6. Allaf A, Victoria B, Rosario R, Misztal C, Humayun Gultekin S, Dinh CT, Fernandez-Valle C. (2022) WP1066 induces cell death in a schwannomatosis patient-derived schwannoma cell line.. Cold Spring Harb Mol Case Stud, 8 (4): [PMID:35732500]

溶液计算器

摩尔浓度计算器

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x

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体积（添加到小瓶中）

=

质量（小瓶）

÷

所需的复溶浓度

货号 (SKU)	包装规格	是否现货
W129459-10mg	10mg	现货
W129459-50mg	50mg	现货
W129459-250mg	250mg	现货
W129459-1g	1g	现货

WP1066,JAK / STAT3抑制剂, K v1.3通道阻断剂；信号转导和转录激活因子3抑制剂

库存信息

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名称和识别符

化学和物理性质

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