SB 203580(DMSO溶液), 细胞周期蛋白 G 相关激酶抑制剂;丝裂原活化蛋白激酶 11 抑制剂;丝裂原活化蛋白激酶 14 抑制剂

p38 MAPK抑制剂
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基本描述

英文别名 RWJ 64809, PB 203580
规格或纯度 Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称 SB203580
生化机理 SB203580 (RWJ 64809,PB 203580)是一种 p38 MAPK 抑制剂,在 THP-1 细胞中的 IC50 为 0.3-0.5 μM,对 SAPK3(106T) 和 SAPK4(106T) 的敏感性低 10 倍,阻断 PKB 磷酸化的 IC50 为 3-5 μM。SB203580 可诱导有丝分裂和自噬。
储存温度 -80℃储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 细胞周期蛋白 G 相关激酶抑制剂;丝裂原活化蛋白激酶 11 抑制剂;丝裂原活化蛋白激酶 14 抑制剂
产品介绍

SB203580是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μMMDCK cells were treated with SB 203580 to study the role of MAPK signaling in inducing hypertonicity of cell membrane and potassium depletion.16 It was used to inhibit MAPK signaling in mouse cortical neurons17 and human hepatocellular carcinoma cell lines.18

Information


In vitro

SB203580 inhibits the IL-2-induced proliferation of primary human T cells, murine CT6 T cells, or BAF F7 B cells with an IC50 of 3–5 μm. SB203580 also inhibits IL-2-induced p70S6 kinase activation, although the concentration required is slightly higher with an IC50 above 10 μm. SB203580 also inhibits the activity of PDK1 in a dose-dependent manner with an IC50 in the 3–10 μm range. SB203580 inhibits p38-MAPK stimulation of MAPKAPK2 with an IC50 of approximately 0.07 μM, whereas inhibits total SAPK/JNK activity with an IC50 of 3–10 μM. SB203580 at higher concentrations activates the ERK pathway, which subsequently enhances NF-κB transcriptional activity. SB203580 induces autophagy in human hepatocellular carcinoma (HCC) cells.

In vivo

SB203580 protects pig myocardium against ischemic injury in an in vivo model. SB203580 is effective to prevent and treat the disease in MRL/lpr mice model of Systemic lupus erythematosus (SLE).
Cell Data

cell lines:

Concentrations:0–30 μM

Incubation Time:1 hour

Powder Purity:≥99%

关联靶点(人)

CYP1A2 Tchem 细胞色素 P450 1A2(Cytochrome P450 1A2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CYP2C19 Tchem 细胞色素 P450 2C19(Cytochrome P450 2C19) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CYP3A4 Tclin 细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CYP2C9 Tchem 细胞色素 P450 2C9(Cytochrome P450 2C9) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GAK Tchem 细胞周期蛋白G相关激酶(Cyclin-G-associated kinase) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
TBXAS1 Tchem 血栓素A合酶(Thromboxane-A synthase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RIPK2 Tchem 受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 2) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPK10 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶10(Mitogen-activated protein kinase 10) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ALOX5 Tclin 花生四烯酸5-脂氧合酶(Arachidonate 5-lipoxygenase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GCGR Tclin 胰高血糖素受体(Glucagon receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
P2RX7 Tchem P2X嘌呤受体 7(P2X purinoceptor 7) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NLK Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 NLK(Serine/threonine-protein kinase NLK) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPK11 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶 11(Mitogen-activated protein kinase 11) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPK14 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶 14(Mitogen-activated protein kinase 14) (18 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

分子类型 小分子
Canonical SMILES C[S](=O)C1=CC=C(C=C1)C2=NC(=C([NH]2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(F)C=C4
分子量 377.43

安全和危险性(GHS)

质量标准

Concentration(Compounding value) 9.0-11.0(mmol/L)
Record the entire process by video Conform

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献

1. Ping Li, Yiting Yang, Zijin Lin, Shijin Hong, Ling Jiang, Han Zhou, Lu Yang, Liang Zhu, Xiaodong Liu, Li Liu.  (2022)  Bile Duct Ligation Impairs Function and Expression of Mrp1 at Rat Blood–Retinal Barrier via Bilirubin-Induced P38 MAPK Pathway Activations.  INTERNATIONAL JOURNAL OF MOLECULAR SCIENCES,  23  (14): (7666).  [PMID:35887010] [10.3390/ijms23147666]

参考文献

1. Ping Li, Yiting Yang, Zijin Lin, Shijin Hong, Ling Jiang, Han Zhou, Lu Yang, Liang Zhu, Xiaodong Liu, Li Liu.  (2022)  Bile Duct Ligation Impairs Function and Expression of Mrp1 at Rat Blood–Retinal Barrier via Bilirubin-Induced P38 MAPK Pathway Activations.  INTERNATIONAL JOURNAL OF MOLECULAR SCIENCES,  23  (14): (7666).  [PMID:35887010] [10.3390/ijms23147666]

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