PIK-90,PI3Kα/γ/δ抑制剂

≥98%

CAS编号: 677338-12-4
分子式: C₁₈H₁₇N₅O₃
分子量: 351.36
PubChem编号: 135398491
PubChem SID: 488202817

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基本描述

英文别名	NCGC00238454-02 \| NCGC00238454-10 \| PIK 90 \| N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)nicotinamide \| PI 3-K inhibitor IX \| Q27167207 \| SB19249 \| N-(7,8-dimethoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)pyridine-3-carboxamide \| AKOS015969
规格或纯度	≥98%
英文名称	PIK-90
生化机理	PIK-90 是一种 PI3K 抑制剂，对 p110 α、β、γ 和 δ 同工酶的 IC50=11、350、18 和 58。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	PIK-90是一种广谱的PI3K抑制剂，对p110α、p110β、p110γ和p110δ的IC50值分别为11 nM、350 nM、18 nM和58 nM。研究表明，PIK-90在1 μmol/L时可诱导IgE分泌水平增加，但在2 μmol/L以上剂量时则可抑制IgE生成[2]。PIk-90可阻断Akt磷酸化。在LN229 PTENWT细胞中，PIK-90与CDK2抑制剂联合使用可诱发细胞凋亡。此外，PIK-90与CDK1和CDK2的siRNA联合使用可诱发细胞死亡，但是PIK-90与CDK1或CDK2的siRNA联合使用则无细胞凋亡效果。在植入GBM43细胞的裸鼠中，PIK-90与roscovitine联合使用可显著减少肿瘤大小。 PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。 A cell-permeable imidazoquinazoline compound that acts as a potent, reversible, and ATP-competitive inhibitor against all three classes of PI 3-K kinases (IC50 = 11, 18, 47, 58, 64, 350, and 830 nM against p110α, p110γ, PI 3-KC2α, p110δ, PI 3-KC2β, p110β, and hsVPS34, respectively), as well as several PIKKs (IC50 = 13, 610, and 1050 nM against DNA-PK, ATM, and mTORC1, respectively) and PI 4-KIIIα (IC50 = 830 nM), while exhibiting much reduced potency against PI 4-KIIIβ and ATR (IC50 = 3.1 and 15 µM, respectively) and little or no activity toward PI 4-KIIα, PIPKs (IC50 >100 µM), and a panel of 36 commonly studied protein kinases (<15% inhibition at 10 µM). Effectively suppreses insulin-stimulated phosphorylations of Akt and rpS6 in 3T3-L1 adipocytes and L6 myotubes in a dose-dependent manner in vitro (by >90% at 2.5 µM) and completely prevents insulin-induced blood glucose decline in mice in vivo (10 mg/ml, i.p.).

关联靶点（人）

PRKDC Tchem DNA-dependent protein kinase (1929 活性数据)

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SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	488202817
分子类型	小分子
IUPAC Name	N-(7,8-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-c]quinazolin-5-ylidene)pyridine-3-carboxamide
INCHI	InChI=1S/C18H17N5O3/c1-25-13-6-5-12-14(15(13)26-2)21-18(23-9-8-20-16(12)23)22-17(24)11-4-3-7-19-10-11/h3-7,10,20H,8-9H2,1-2H3
InChi Key	FCKJZIRDZMVDEM-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	COC1=C(C2=NC(=NC(=O)C3=CN=CC=C3)N4CCNC4=C2C=C1)OC
Isomeric SMILES	COC1=C(C2=NC(=NC(=O)C3=CN=CC=C3)N4CCNC4=C2C=C1)OC
PubChem CID	135398491
分子量	351.36

化学和物理性质

溶解性	DMSO 0.28 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
敏感性	对光线敏感
分子量	351.400 g/mol
XLogP3	1.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	5
可旋转键计数Rotatable Bond Count	3
精确质量Exact Mass	351.133 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	351.133 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	88.400 Å²
重原子数Heavy Atom Count	26
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	778.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

SDS英文版

质量标准

Purity(HPLC)	98-100（%）
Appearance（P126920)	White or off-white or light-yellow solid
NMR spectrum	Conforms to Structure

质量标准

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	日期	货号
C2301263	分析证书	24-12-18	P126920
C2301259	分析证书	24-12-18	P126920
C2301258	分析证书	24-12-18	P126920
C2301257	分析证书	24-12-18	P126920
C2301253	分析证书	24-12-18	P126920
C2301225	分析证书	24-12-18	P126920
B23281011	分析证书	24-12-10	P126920
C2301195	分析证书	24-12-10	P126920
C2301233	分析证书	24-12-10	P126920
C2301256	分析证书	24-12-10	P126920
C2301260	分析证书	24-12-10	P126920
C2301262	分析证书	24-12-10	P126920
C2301011	分析证书	22-09-14	P126920

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