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基本描述

英文别名	(R)-6-(3-((3-Hydroxy-1-methyl-2-oxopyrrolidin-3-yl)-ethynyl)phenyl)-4-methoxypicolinamide, 6-[3-[2-[(3R)-3-Hydroxy-1-methyl-2-oxo-3-pyrrolidinyl]ethynyl]phenyl]-4-methoxy-2-pyridinecarboxamide, NIK small molecule inhibitor 1
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	NIK SMI1
生化机理	NIK SMI1 是一种高活性、高选择性的 NF-κB 诱导激酶（NIK）抑制剂，在 NIK 催化的 ATP 向 ADP 的水解过程中，其 Ki 为 0.23 nM。6/75.2/247.8 nM），可选择性地破坏非正则 NF-κB 信号转导（抗 LTβR 诱导的 p52 核转位 IC50 = 70 nM；TNFα 诱导的 p65 RelA 核转位 IC50 >2 μM）。SMI1 可抑制培养物（人和小鼠 B 细胞）中 BAFF 受体和 CD40 介导的单细胞聚集，并在 NZB/W F1 小鼠实验性狼疮模型中显示出体内疗效（6-400 毫克/千克/天，口服）。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	富亮氨酸重复激酶 2 抑制剂;丝裂原活化蛋白激酶激酶 14 抑制剂;丝裂原活化蛋白激酶激酶 5 抑制剂;蛋白激酶 D1 抑制剂
产品介绍	Information NIK SMI1 NIK SMI1 is a highly potent and selective NF-κB-inducing kinase (NIK) inhibitor with Ki of 0.23 nM for NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP. Targets NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP 0.23 nM(Ki) In vitro NIK SMI1 exhibits selective inhibition of LTβR-dependent p52 translocation and transcription of NF-κB2 related genes. NIK SMI1 is shown to have a favorable pharmacokinetic profile across species and to inhibit BAFF-induced B cell survival in vitro. In vivo NIK SMI1 inhibits BAFF signaling and reduces splenic marginal zone B cells in vivo. Cell Research(from reference) Cell lines：293 cells, HeLa cells, SF9 cell line, Human B cells, Mouse B cells Concentrations：1 μM, different concentrations Incubation Time：24 h, 5 h

关联靶点（人）

PRKD1 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶D1(Serine/threonine-protein kinase D1) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MAP3K14 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶14(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 14) (4 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

LRRK2 Tchem 富含亮氨酸重复丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2(Leucine-rich repeat serine/threonine-protein kinase 2) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MAP4K5 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶 5(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 5) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)

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CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)

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CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)

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AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)

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MAP4K5 Tchem Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 5 (1523 活性数据)

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MCF7 (126967 活性数据)

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U2OS (164939 活性数据)

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RELA Tchem Nuclear factor NF-kappa-B p65 subunit (627 活性数据)

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MAP3K14 Tchem Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 14 (1412 活性数据)

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BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)

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TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)

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BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)

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HEK-293T (167025 活性数据)

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Maver1 (85 活性数据)

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Z-138 (387 活性数据)

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HCC4006 (24 活性数据)

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关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)

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Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)

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Canis familiaris (36305 活性数据)

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Mus musculus (284745 活性数据)

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Rattus norvegicus (775804 活性数据)

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B-cell line (200 活性数据)

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Cynomolgus monkey (4946 活性数据)

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作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

分子类型	小分子
IUPAC Name	6-[3-[2-[(3R)-3-hydroxy-1-methyl-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethynyl]phenyl]-4-methoxypyridine-2-carboxamide
INCHI	InChI=1S/C20H19N3O4/c1-23-9-8-20(26,19(23)25)7-6-13-4-3-5-14(10-13)16-11-15(27-2)12-17(22-16)18(21)24/h3-5,10-12,26H,8-9H2,1-2H3,(H2,21,24)/t20-/m0/s1
InChi Key	LQSHXYHWYGKAMX-FQEVSTJZSA-N
Canonical SMILES	CN1CCC(C1=O)(C#CC2=CC(=CC=C2)C3=NC(=CC(=C3)OC)C(=O)N)O
Isomeric SMILES	CN1CC[C@](C1=O)(C#CC2=CC(=CC=C2)C3=NC(=CC(=C3)OC)C(=O)N)O
PubChem CID	117902000
分子量	365.38

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 73 mg/mL (199.79 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
分子量	365.400 g/mol
XLogP3	0.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	5
可旋转键计数Rotatable Bond Count	5
精确质量Exact Mass	365.138 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	365.138 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	106.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	27
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	654.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

SDS英文版

质量标准

Purity(HPLC area)
Enantiomeric Excess
LC-MS for identification	Conforms
Proton NMR spectrum	Conforms to Structure

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质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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批号(Lot Number)	证书类型	日期	货号
A2422145	分析证书	23-12-18	N414283
A2422377	分析证书	23-12-18	N414283
A2422378	分析证书	23-12-18	N414283
A2422376	分析证书	23-12-18	N414283
A2422379	分析证书	23-12-18	N414283
A2422380	分析证书	23-12-18	N414283

可替换产品

参考文献

1. Brightbill HD, Suto E, Blaquiere N, Ramamoorthi N, Sujatha-Bhaskar S, Gogol EB, Castanedo GM, Jackson BT, Kwon YC, Haller S et al.. (2018) NF-κB inducing kinase is a therapeutic target for systemic lupus erythematosus.. Nat Commun, 9 (1): (179). [PMID:29330524]

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质量（小瓶）

所需的复溶浓度

NIK SMI1, 富亮氨酸重复激酶 2 抑制剂;丝裂原活化蛋白激酶激酶 14 抑制剂;丝裂原活化蛋白激酶激酶 5 抑制剂;蛋白激酶 D1 抑制剂

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化学和物理性质

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