首页   400-620-6333
为了更好地浏览阿拉丁的产品，请在使用“QQ浏览器”或“360浏览器”时切换到极速模式。查看明细
  • 登录
  • 注册
  • 英文站
切换导航
我的购物车
搜索
搜索444
高级搜索
菜单
登录
设置
྾

Losmapimod, MAP 激酶 p38 beta 抑制剂

一种选择性和有效的p38 MAPK抑制剂，对p38α和p38β的pKi分别为8.1和7.6
有货

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭
货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
L333143-5mg
 5mg 现货 Stock Image
L333143-10mg
 10mg 现货 Stock Image
L333143-25mg
 25mg 现货 Stock Image
L333143-50mg
 50mg 现货 Stock Image
L333143-100mg
 100mg 现货 Stock Image
L333143-250mg
 250mg 现货 Stock Image
大包装询价 收藏夹 比较  SDS中文版  DATASHEET
查看相关系列
MAPK/ERK Pathway (546) mitogen-activated protein kinase 14 Inhibitor (27) p38 MAPK (136)
main product photo

基本描述

别名 洛斯马匹莫德
英文别名 GS856553 | NSC785336 | NSC-785336 | HY-10402 | MFCD16619322 | F2DQF16BXE | GTPL7835 | BCP09909 | NSC800785 | NSC-800785 | SB68608 | 6-(5-(cyclopropylcarbamoyl)-3-fluoro-2-methylphenyl)-N-neopentylnicotinamide | 6-(5-cyclopropylcarbamoyl-3-fluoro-2-methyl-
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 Losmapimod
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 MAP 激酶 p38 beta 抑制剂
产品介绍

Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB)是有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。

产品属性

pKa值 pKa: 9.51 (Predicted), pKa: 2.22 (Predicted)
Ki Data p38α: Ki= 7.94 nM (human); p38β: Ki= 25.12 nM (human)
IC50 p38α: IC₅₀= 25.12 nM (human); CYP2C9: IC₅₀= 31.62 μM (human)
ALogP 3.8

关联靶点（人）

STK24 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶24(Serine/threonine-protein kinase 24) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPKAPK2 Tchem MAP激酶活化蛋白激酶2(MAP kinase-activated protein kinase 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPK11 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶 11(Mitogen-activated protein kinase 11) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPK14 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶 14(Mitogen-activated protein kinase 14) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
INSR Tclin Insulin receptor (5558 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TOP2A Tclin DNA topoisomerase II alpha (6317 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IMPDH2 Tclin Inosine-5'-monophosphate dehydrogenase 2 (1326 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ERBB2 Tclin Receptor protein-tyrosine kinase erbB-2 (7851 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDGFRB Tclin Platelet-derived growth factor receptor beta (5195 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IGF1R Tclin Insulin-like growth factor I receptor (8605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DCK Tchem Deoxycytidine kinase (530 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK11 Tchem MAP kinase p38 beta (2785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LCK Tclin Tyrosine-protein kinase LCK (9212 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NQO2 Tchem Quinone reductase 2 (885 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADK Tchem Adenosine kinase (1481 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK14 Tchem MAP kinase p38 alpha (12866 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AK2 Tbio Adenylate kinase 2 (264 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKACB Tchem cAMP-dependent protein kinase beta-1 catalytic subunit (589 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K6 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 6 (1284 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MYLK Tchem Myosin light chain kinase, smooth muscle (1267 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1G1 Tchem Casein kinase I gamma 1 (2496 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR1 Tclin Fibroblast growth factor receptor 1 (9149 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK3 Tchem Serine/threonine-protein kinase MST2 (3069 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKAG1 Tchem AMP-activated protein kinase, gamma-1 subunit (254 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K5 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 5 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SRC Tclin Tyrosine-protein kinase SRC (10310 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K3 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 3 (632 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK6 Tclin Cyclin-dependent kinase 6 (1724 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKAG2 Tchem AMP-activated protein kinase, gamma-2 subunit (243 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT2 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT2 (4301 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT3 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT3 (3157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ALB Tchem Serum albumin (2651 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GRK2 Tchem G-protein coupled receptor kinase 2 (1019 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IKBKB Tchem Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase beta subunit (5554 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PYGB Tchem Brain glycogen phosphorylase (474 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKB Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-B (6805 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA4 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 4 (2104 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROCK1 Tclin Rho-associated protein kinase 1 (4723 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIM1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PIM1 (9629 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PKN2 Tchem Protein kinase N2 (1991 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSK Tchem Tyrosine-protein kinase CSK (2395 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA5 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 5 (3355 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKD3 Tchem Protein kinase C nu (2315 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCI Tchem Protein kinase C iota (2821 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SYK Tclin Tyrosine-protein kinase SYK (7372 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PLK1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PLK1 (28605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK1 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK1 (8569 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA1 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 1 (2796 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA6 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 6 (2027 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PFKP Tbio Phosphofructokinase platelet type (224 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Cdk4 Cyclin-dependent kinase 4 (3 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Pygl Liver glycogen phosphorylase (81 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Prkcd Protein kinase C delta (192 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Prkcb Protein kinase C beta (2 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Camk2g CaM kinase II gamma (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Tec Tyrosine-protein kinase TEC (25 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Canis familiaris (36305 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Cynomolgus monkey (4946 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AIRC Multifunctional protein ADE2 (8 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Blood (6 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Septin9 Septin-9 (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Acadvl Very long-chain specific acyl-CoA dehydrogenase, mitochondrial (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504766542
分子类型 小分子
IUPAC Name 6-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)pyridine-3-carboxamide
INCHI InChI=1S/C22H26FN3O2/c1-13-17(9-15(10-18(13)23)21(28)26-16-6-7-16)19-8-5-14(11-24-19)20(27)25-12-22(2,3)4/h5,8-11,16H,6-7,12H2,1-4H3,(H,25,27)(H,26,28)
InChi Key KKYABQBFGDZVNQ-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC1=C(C=C(C=C1F)C(=O)NC2CC2)C3=NC=C(C=C3)C(=O)NCC(C)(C)C
Isomeric SMILES CC1=C(C=C(C=C1F)C(=O)NC2CC2)C3=NC=C(C=C3)C(=O)NCC(C)(C)C
PubChem CID 11552706
分子量 383.46

化学和物理性质

密度 ~1.2 g/cm3(Predicted)
折光率 n20D1.58 (Predicted)
沸点 ~529.4° C at 760 mmHg (Predicted)
熔点 258.37° C (Predicted)
分子量 383.500 g/mol
XLogP3 3.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 4
可旋转键计数Rotatable Bond Count 6
精确质量Exact Mass 383.201 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 383.201 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 71.100 Ų
重原子数Heavy Atom Count 28
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 573.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS08
信号词 Warning
危险声明

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

 SDS英文版

质量标准

NMR Spectrum 1H Conforms to Structure
Purity(HPLC area) 98-100（%）

 质量标准

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到6个结果

批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
K2229449 分析证书 22-10-10 L333143
K2229450 分析证书 22-10-10 L333143
K2229468 分析证书 22-10-10 L333143
K2229471 分析证书 22-10-10 L333143
K2229472 分析证书 22-10-10 L333143
K2229509 分析证书 22-10-10 L333143

参考文献

1. O'Donoghue ML, Glaser R, Aylward PE, Cavender MA, Crisp A, Fox KA, Laws I, Lopez-Sendon JL, Steg PG, Theroux P et al..  (2015)  Rationale and design of the LosmApimod To Inhibit p38 MAP kinase as a TherapeUtic target and moDify outcomes after an acute coronary syndromE trial..  Am Heart J,  169  (5): (622-630.e6).  [PMID:25965709]
2. Oliva J, Galasinski S, Richey A, Campbell AE, Meyers MJ, Modi N, Zhong JW, Tawil R, Tapscott SJ, Sverdrup FM.  (2019)  Clinically Advanced p38 Inhibitors Suppress DUX4 Expression in Cellular and Animal Models of Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy..  J Pharmacol Exp Ther,  370  (2): (219-230).  [PMID:31189728]
3. Rojas LA, Valentine E, Accorsi A, Maglio J, Shen N, Robertson A, Kazmirski S, Rahl P, Tawil R, Cadavid D et al..  (2020)  p38α Regulates Expression of DUX4 in a Model of Facioscapulohumeral Muscular Dystrophy..  J Pharmacol Exp Ther,  374  (3): (489-498).  [PMID:32576599]

溶液计算器

上海阿拉丁生化科技股份有限公司
© 2016 ALADDIN-E.COM . 版权所有,未经授权禁止拷贝本站资料,如有违反,将追究法律责任

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用。

上海工商 危险品化学品经营许可证（带存储）营业执照(三证合一)