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基于吉非替尼的 PROTAC 3

强效的EGFR降解剂

Moligand™

≥98%(HPLC)

CAS编号: 2230821-27-7
分子式: C₄₇H₅₇ClFN₇O₈S
分子量: 934.52
PubChem编号: 135156947
PubChem SID: 504773200

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货
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G287801-5mg	5mg	现货
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基本描述

别名	基于吉非替尼的PROTAC 3 \| (2S,4R)-1-((S)-2-(3-(2-((5-((4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧)戊基)氧)乙氧基)丙酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-羧酰胺
英文别名	Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3 \| Iressa-based PROTAC 3 \| (2S,4R)-1-((S)-2-(3-(2-((5-((4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)pentyl)oxy)ethoxy)propanamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-y
规格或纯度	Moligand™, ≥98%(HPLC)
英文名称	Gefitinib-based PROTAC 3
生化机理	强大的EGFR降解剂。包含通过接头与VHL配体缀合的EGFR抑制剂吉非替尼（Iressa）。诱导EGFR降解（在HCC827（第19外显子）和H3255（L858R突变）细胞中，DC50分别为11.7 nM和22.3 nM）。浓度高达10μM时，野生型EGFR不会降解。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	Product Introduction Gefitinib-based PROTAC 3 which conjugates an EGFR binding element to a VHL ligand via a linker induces degradation of EGFR and mutants with DC50 of 11.7 nM and 22.3 nM in HCC827(Exon 19 del) and H3255 (L858R) cells, respectively.

关联靶点（人）

NCI-H3255 (70 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	504773200
分子类型	未知
IUPAC Name	(2S,4R)-1-[(2S)-2-[3-[2-[5-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxypentoxy]ethoxy]propanoylamino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl]pyrrolidine-2-carboxamide
INCHI	InChI=1S/C47H57ClFN7O8S/c1-29-42(65-28-53-29)31-11-9-30(10-12-31)25-50-45(59)38-22-33(57)26-56(38)46(60)43(47(2,3)4)55-41(58)15-18-63-20-19-62-16-7-6-8-17-64-40-23-34-37(24-39(40)61-5)51-27-52-44(34)54-32-13-14-36(49)35(48)21-32/h9-14,21,23-24,27-28,33,38,43,57H,6-8,15-20,22,25-26H2,1-5H3,(H,50,59)(H,55,58)(H,51,52,54)/t33-,38+,43-/m1/s1
InChi Key	NICKHWYZMNLEPJ-TZSMONEZSA-N
Canonical SMILES	CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)CCOCCOCCCCCOC4=C(C=C5C(=C4)C(=NC=N5)NC6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC)O
Isomeric SMILES	CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)[C@@H]3C[C@H](CN3C(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(=O)CCOCCOCCCCCOC4=C(C=C5C(=C4)C(=NC=N5)NC6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC)O
PubChem CID	135156947
分子量	934.52

化学和物理性质

溶解性	溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL):100, 最高浓度(mM): 107.01；溶于Ethanol, 最高浓度 (mg/mL):100, 最高浓度(mM): 107.01；不溶于水参考Cayman添加溶解性：DMF: 25 mg/ml；DMF:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml
分子量	934.500 g/mol
XLogP3	6.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	14
可旋转键计数Rotatable Bond Count	23
精确质量Exact Mass	933.366 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	933.366 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	215.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	65
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	1480.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	3
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS07
信号词	Warning
危险声明	H315: 引起皮肤刺激 H319: 引起严重眼睛刺激 H335: 可能引起呼吸道刺激 H302: 吞食有害
预防措施声明	P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾 P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

SDS英文版

质量标准

Appearance(G287801)	White Solid
Purity(HPLC)	98-100（%）
Proton NMR spectrum	Conforms to structure

质量标准

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到4个结果

批号(Lot Number)	证书类型	日期	货号
L2418408	分析证书	24-12-27	G287801
J2129029	分析证书	24-08-13	G287801
J2129030	分析证书	24-08-13	G287801
J2129031	分析证书	24-08-13	G287801

参考文献

1. Burslem GM, Smith BE, Lai AC, Jaime-Figueroa S, McQuaid DC, Bondeson DP, Toure M, Dong H, Qian Y, Wang J et al.. (2018) The Advantages of Targeted Protein Degradation Over Inhibition: An RTK Case Study.. Cell Chem Biol, 25 (1): (67-77.e3). [PMID:29129716]