按标签分类的文章 "分子砌块"

1. CC-92480、Dalcetrapib、Tovorafenib与AZD4604
   发布于 2024年3月13日

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   药物的作用靶点涉及受体、酶、离子通道、转运体、免疫系统、基因等多个方面。本文介绍了涉及酶作用靶点的四种药物以及它们的合成路线。
2. ROS1 融合抑制剂NVL-520与MGAT2 抑制剂 BMS-963272
   发布于 2024年3月7日

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   ROS1 融合抑制剂NVL-520与MGAT2 抑制剂 BMS-963272
3. EBL-3183的工艺之路：从吲哚到临床前抑制剂
   发布于 2024年3月1日

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   金属β-内酰胺酶（MBLs）被视为决定碳青霉烯抗生素抗药性的主要因素。因此，寻找新的MBL抑制剂成为当前的紧迫任务。近期，Andrei Baran教授及其团队在Org. Process Res. ...
4. IACS-52825：一种强效且选择性的DLK抑制剂
   发布于 2024年2月22日

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   化疗引起的周围神经病变（CIPN）是当前肿瘤治疗中一个严重的问题。美国MD安德森癌症中心的研究小组在《医药化学杂志》上发表了一项关于DLK抑制剂IACS-52825的研究，结果表明该药物能够明显改善小鼠化疗引起的周围神经病变。尽管后续研究因发现问题而终止了该药物的进一步开发，但这项研究为化疗引起的神经毒性干预提供了新的思路。 ...
5. 环型异构体——氮杂双环分子砌块助力药物设计
   发布于 2024年2月22日

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   近期，乌克兰科学家在《Angewandte Chemie International ...
6. 立体药物分子结构的设计革新：螺环骨架
   发布于 2024年1月18日

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   螺环化合物在药物研究中扮演着举足轻重的角色，近期对于拥有显著立体异构和空间结构的化合物的需求显著增加。引入螺环支架被视为药物设计领域的一项革新性策略，这种独特结构不仅为化合物赋予了较高的Fsp3值和更强烈的三维性，同时也可以通过调整合成步骤和立体中心的数量从而改变药物的性质。 ...
7. 分子砌块 “黄金三角” 系列之一：吖丙啶类光亲和探针，小身材“大”用途！
   发布于 2024年1月18日

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   当今药物研发领域广泛使用光活化亲和探针(PAPs)作为重要工具，以揭示药物与目标蛋白结合的机制，发现新的药物作用靶点。其中，双吖丙啶（diazirine）类光活化试剂是应用最广泛的一类。