萝卜硫素（Sulforaphane）

         萝卜硫素是一种天然存在的植物来源异硫氰酸酯类化合物，具有癌症化学预防作用。这类生物活性分子广泛存在于十字花科蔬菜中，如西兰花、卷心菜和芝麻菜。从化学角度看，萝卜硫素又称4-甲基磺酰基丁基异硫氰酸酯，具有多种生物学活性，包括抗菌、抗氧化和抗癌作用。

· 合成 R,S-萝卜硫素（R,S-Sulforaphane，S111997 ≥95%，S140384 ≥70%，D424040 10mM 溶于 DMSO）：在动物模型中已被证明可预防乳腺肿瘤的发生。

· 天然存在的、具有光学活性的R-萝卜硫素（R-Sulforaphane，R131741 ≥98%）。

         萝卜硫素抗癌作用的核心机制之一是诱导II期解毒酶的表达，如谷胱甘肽-S-转移酶（GST）和醌还原酶（QR）。在淋巴母细胞和前列腺癌细胞中，萝卜硫素能增强这些酶以及γ-谷氨酰转移酶的表达和活性，从而导致凋亡和生长抑制。

在多种癌细胞系中的作用

• 结肠癌细胞：增加Bax蛋白表达，促进细胞色素C释放，并诱 PARP裂解，最终导致细胞周期阻滞与凋亡。

• 黑色素瘤细胞：激活半胱天冬酶（caspases）、Bax和p53，同时降低 Bcl-2、NF-κB、caspase-8和Bid的水平。这些改变共同促进凋亡并抑制细胞增殖。

         最新研究表明，萝卜硫素还通过表观遗传学调控产生抗癌作用。在结肠癌模型中，萝卜硫素可抑制组蛋白去乙酰化酶（HDAC）活性并加速其降解。这一过程增加了DNA 修复蛋白的乙酰化与降解，削弱了细胞修复DNA双链断裂的能力，最终导致细胞周期阻滞、自噬和凋亡。

参考文献：

1. Verhoeven DT, Verhagen H, Goldbohm RA 等. 化学生物学相互作用 (Chem Biol Interact). 1997年2月28日; 103(2):79-129.

2. Verhoeven DT, Goldbohn RA, van Poppel G 等. 癌症流行病学、生物标志物与预防 (Cancer Epidemiol Biomarkers Prev). 1996年9月; 5(9):733-748.

3. Zhang Y, Kensler TW, Cho CG 等. 美国国家科学院院刊 (Proc Natl Acad Sci U S A). 1994年4月12日; 91(8):3147-3150.

4. Zhang Y, Talalay P, Cho C 等. 美国国家科学院院刊 (Proc Natl Acad Sci U S A). 1992年3月15日; 89(6):2399-2403.

5. Yu R, Lei W, Mandlekar S 等. 生物化学杂志 (J Biol Chem). 1999年9月24日; 274(39):27545-27552.

6. Brooks JD, Paton VG, Vidanes G. 癌症流行病学、生物标志物与预防 (Cancer Epidemiol Biomarkers Prev). 2001年9月; 10(9):949-954. 

7. Misiewicz I, Skupińska K, Kowalska E 等. 生物化学学报 (Acta Biochim Pol). 2004; 51(3):711-721.

8. Gamet-Payrastre L, Li P, Lumeau S 等. 癌症研究 (Cancer Res). 2000年3月1日; 60(5):1426-1433.

9. Hamsa TP, Thejass P, Kuttan G. 药物化学与毒理学 (Drug Chem Toxicol). 2011年7月; 34(3):332-340.

10. Rajendran P, Kidane AI, Yu TW 等. 表观遗传学 (Epigenetics). 2013年6月; 8(6):612-623.

阿拉丁：https://www.aladdin-e.com/