聚乙二醇修饰剂（PEG）的一般共轭反应——聚乙二醇胺（PEG-NH2）

聚乙二醇（PEG）修饰剂是化学官能化聚乙二醇的载体，由于其水溶性和非免疫原性，在科学研究领域被广泛应用于化学耦合、药物递送、纳米粒子功能化修饰、化学生物学以及生物标记等，其强大的功能性引起了人们强烈的研究兴趣，接下来将为大家一一展示9种常见的聚乙二醇修饰剂的一般共轭反应。
聚乙二醇胺（PEG-NH₂）

PEG胺与NHS酯的偶合反应

反应条件1：DMF、、DMSO、THF；碱：、DIPEA

反应条件2：PBS缓冲液、硼酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液pH=8.5

1）在连续搅拌条件下，根据反应动力学将含NHS的化合物以1:1或2:1的mmol当量添加到上述反应混合物中；

2）取决于不同的底物性质，将反应混合物搅拌3-24小时，通过LC-MS或TLC板来监测；

3）最终产物可以通过一般的有机合成后处理或柱纯化来分离。

PEG胺与羧酸的偶合反应

反应条件：（或DCC、等）、 DMF、（或CH₂Cl₂、DMSO、THF等）；碱：TEA（或DIPEA等）

1）开瓶前将EDC和所用羧酸平衡至室温； 发发发发

2）将100 mg羧酸试剂（~100 μL）溶解在所需量的无水混溶溶剂（DMF 或DMSO）中，制备羧酸储备溶液；

3）按照对应产品信息部分的说明，及时盖上试剂瓶盖，并妥善储存和处理剩余溶液；

4）将适量的EDC和含胺分子加入到活化的缓冲液中，室温反应15分钟；

5）添加适量的以淬灭EDC；

注意：对于易于清洗的表面，可以跳过淬火步骤，并用共轭缓冲液清洗表面以去除残留的EDC和NHS；

6）将在共轭缓冲液中制备的羧酸混合物加入到活化表面，室温反应2小时；

7）若要淬灭反应，可添加羟胺或其他含胺缓冲液。羟胺水解后，固体表面上未反应的NHS会形成异羟肟酸盐；其他淬灭方法包括添加、赖氨酸、甘氨酸或乙醇胺；需要注意的是，这些含伯胺的化合物会与羧基发生反应。（注：新引入的羧基可以通过重复步骤4和5来进一步修饰）；

8）将在共轭缓冲液中制备的所需含胺底物添加到活化表面，并在室温下反应2 小时；

9）如步骤 7 所述淬灭反应。

反应条件: 0.5 M pH=5.5的MES缓冲液、EDC·HCl、NHS

将RCOOH（1 mmol）溶解在0.5 M MES（pH=5.5）的缓冲液1 mL中；将EDC （1.2 mmol）添加到溶液中并将反应搅拌10分钟；添加10 mmol的NHS到反应中；将反应在室温搅拌60分钟；加入PEG-胺（2 mmol），并在室温搅拌反应12小时。

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