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D4476,CK1抑制剂, 酪蛋白激酶 1 alpha 1 抑制剂；酪蛋白激酶 1 delta 抑制剂

CK1抑制剂
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Casein Kinase (72) casein kinase 1 alpha 1 Inhibitor (3) casein kinase 1 delta Inhibitor (5) Cell Cycle/DNA Damage (2603) Stem Cell/Wnt (1018)
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基本描述

英文别名 D4476, >=98% (HPLC), solid | HMS3266B22 | 2-[bis(2-chloroethyl)amino]-1,3,2 | NSC-6253 | HMS3413F18 | SMR004701747 | 4-[4-(2,3-dihydro-1, 4-benzodioxin-6-yl)-5-(2-pyridinyl)1H-imidazol-2-yl]-benzamide | BD162789 | HMS3229C20 | NCGC00242498-01 | NCGC002424
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 D4476
生化机理 D4476 是一种具有细胞渗透性的三芳基取代咪唑化合物，是酪蛋白激酶 1 (CK1) 和 TGFβ RI（TGF-β-I 型受体，ALK5）的选择性抑制剂。多囊卵巢蛋白-1（PKD1）、p38α MAPK 的弱抑制剂，仅对 Akt1（PKB）、SGK 和 GSK-3b 等激酶的活性有微弱影响。抑制 H4IIE 肝癌细胞中 FKHR（FOXO1a）的位点特异性磷酸化（Ser322 和 Ser325）和核排斥。作为 TGFβ RI 的抑制剂，D4476 可阻止 Smad3 的活化，并抑制 A498 细胞中 TGFβ RI 基因的表达，且无细胞毒性。在 HeLa 细胞中，D4476 可抑制 RhoB 的 CK-1 磷酸化，但不能抑制 RhoA 或 RhoC 激活 RhoB 依赖性肌动蛋白纤维的形成。据观察，D4476 可阻断 Wnt-3a 诱导的 Dvl-1（dishevelled，Dvl）磷酸化和电泳迁移。(IC 50 值分别为 0.3（CK1）、0.5（ALK5）、9.1（PK d 1）和 5.8 μM（p38αMAPK））。对许多其他蛋白激酶具有选择性。
储存温度 2-8°C储存
运输条件 冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 酪蛋白激酶 1 alpha 1 抑制剂；酪蛋白激酶 1 delta 抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

D4476是可渗透入细胞的CK1δ抑制剂，IC90 <10 uM，最初是作为ALK5抑制剂A cell-permeable triaryl substituted imidazolo compound that acts as a selective inhibitor of casein kinase 1 (CK1).

D4476, a cell-permeant inhibitor of CK1δ (IC90 <10 uM), originally identified as inhibitors of activin receptor-like kinase ALK5.
A cell-permeable triaryl substituted imidazolo compound that acts as a selective inhibitor of casein kinase 1 (CK1).

关联靶点（人）

CSNK1D Tchem 酪蛋白激酶 I 异构体 delta(Casein kinase I isoform delta) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CSNK1A1 Tchem 酪蛋白激酶 I 同工型 α(Casein kinase I isoform alpha) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
INSR Tclin Insulin receptor (5558 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDGFRB Tclin Platelet-derived growth factor receptor beta (5195 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IGF1R Tclin Insulin-like growth factor I receptor (8605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KIT Tclin Stem cell growth factor receptor (10667 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DAPK3 Tchem Death-associated protein kinase 3 (2108 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK11 Tchem MAP kinase p38 beta (2785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LCK Tclin Tyrosine-protein kinase LCK (9212 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK14 Tchem MAP kinase p38 alpha (12866 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCZ Tchem Protein kinase C zeta (2414 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K6 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 6 (1284 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MYLK Tchem Myosin light chain kinase, smooth muscle (1267 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1G1 Tchem Casein kinase I gamma 1 (2496 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR2 Tclin Fibroblast growth factor receptor 2 (3405 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR1 Tclin Fibroblast growth factor receptor 1 (9149 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK3 Tchem Serine/threonine-protein kinase MST2 (3069 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK2B Tchem CaM kinase II beta (1626 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SRC Tclin Tyrosine-protein kinase SRC (10310 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK6 Tclin Cyclin-dependent kinase 6 (1724 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHEK2 Tchem Serine/threonine-protein kinase Chk2 (4015 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDPK1 Tchem 3-phosphoinositide dependent protein kinase-1 (3758 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKAA2 Tchem AMP-activated protein kinase, alpha-2 subunit (1328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT2 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT2 (4301 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT3 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT3 (3157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHUK Tchem Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase alpha subunit (3170 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IKBKB Tchem Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase beta subunit (5554 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DAPK2 Tchem Death-associated protein kinase 2 (740 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKB Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-B (6805 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA4 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 4 (2104 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROCK1 Tclin Rho-associated protein kinase 1 (4723 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIM1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PIM1 (9629 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PKN2 Tchem Protein kinase N2 (1991 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSK Tchem Tyrosine-protein kinase CSK (2395 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK3 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK3 (8349 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA5 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 5 (3355 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCE Tchem Protein kinase C epsilon (1520 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCG Tchem Protein kinase C gamma (2471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCI Tchem Protein kinase C iota (2821 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKD1 Tchem Protein kinase C mu (1904 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RAF1 Tclin Serine/threonine-protein kinase RAF (4169 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SYK Tclin Tyrosine-protein kinase SYK (7372 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PLK1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PLK1 (28605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ITK Tclin Tyrosine-protein kinase ITK/TSK (3699 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK1 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK1 (8569 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA1 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 1 (2796 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK2 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK2 (12915 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA6 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 6 (2027 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Prkcd Protein kinase C delta (192 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Prkcb Protein kinase C beta (2 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr4 Fibroblast growth factor receptor 4 (138 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Camk2g CaM kinase II gamma (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Tec Tyrosine-protein kinase TEC (25 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Dyrk1a Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1A (1629 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
cka1 Casein kinase II subunit alpha (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IUPAC Name 4-[4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide
INCHI InChI=1S/C23H18N4O3/c24-22(28)14-4-6-15(7-5-14)23-26-20(21(27-23)17-3-1-2-10-25-17)16-8-9-18-19(13-16)30-12-11-29-18/h1-10,13H,11-12H2,(H2,24,28)(H,26,27)
InChi Key DPDZHVCKYBCJHW-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1COC2=C(O1)C=CC(=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=CC=N5
Isomeric SMILES C1COC2=C(O1)C=CC(=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=CC=N5
WGK Germany 3
PubChem CID 6419753
分子量 398.41

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (~20 mg/ml), ethanol (50 mM), and 1:10 DMSO:PBS (pH 7.2) (0.1 mg/ml). Insoluble in water
分子量 398.400 g/mol
XLogP3 2.600
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 5
可旋转键计数Rotatable Bond Count 4
精确质量Exact Mass 398.138 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 398.138 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 103.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 30
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 597.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

WGK Germany 3
个人防护装备 Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter

 SDS英文版

质量标准

Purity(HPLC) 98-100（%）
Appearance（D125927) White to off-white solid
NMR spectrum Conforms to Structure

 质量标准

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到1个结果

批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
F1509053 分析证书 23-01-16 D125927

参考文献

1. Rena G, Bain J, Elliott M, Cohen P.  (2004)  D4476, a cell-permeant inhibitor of CK1, suppresses the site-specific phosphorylation and nuclear exclusion of FOXO1a..  EMBO Rep,  5  (1): (60-5).  [PMID:14710188]
2. Kurihara T, Sakurai E, Toyomoto M, Kii I, Kawamoto D, Asada T, Tanabe T, Yoshimura M, Hagiwara M, Miyata A.  (2014)  Alleviation of behavioral hypersensitivity in mouse models of inflammatory pain with two structurally different casein kinase 1 (CK1) inhibitors..  Mol Pain,  10  (17).  [PMID:24612480]
3. Kuga T et al..  (2016)  Casein kinase 1 is recruited to nuclear speckles by FAM83H and SON..  Sci Rep,  6  (34472).  [PMID:27681590]
4. Siri M et al..  (2021)  Casein Kinase-1-Alpha Inhibitor (D4476) Sensitizes Microsatellite Instable Colorectal Cancer Cells to 5-Fluorouracil via Authophagy Flux Inhibition..  Arch Immunol Ther Exp (Warsz),  69  (26).  [PMID:34536148]
5. Chia R et al..  (2014)  Phosphorylation of LRRK2 by casein kinase 1a regulates trans-Golgi clustering via differential interaction with ARHGEF7..  Nat Commun,  5  (5827).  [PMID:25500533]
6. Feng D et al..  (2021)  Regulation of Wnt/PCP signaling through p97/VCP-KBTBD7-mediated Vangl ubiquitination and endoplasmic reticulum-associated degradation..  Sci Adv,  7  (20): [PMID:33990333]

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