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基本描述

英文别名	1357920-84-3 \| AKOS037648708 \| BCP29521 \| Belizatinib [WHO-DD] \| D80502 \| EX-A1509 \| SCHEMBL22567114 \| SCHEMBL573248 \| BDBM50396243 \| BDBM513991 \| s8511 \| SCHEMBL19328244 \| Belizatinib(TSR-011) \| SCHEMBL573249 \| GTPL10474 \| Belizatinib (TSR011) \| Belizati
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	Belizatinib (TSR-011)
生化机理	"贝利扎替尼（TSR-011）是ALK（IC50=0.7 nM）和肌球蛋白受体激酶（TRK）的强效抑制剂（TRK A、B和C的IC50值小于3 nM）"。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	ALK 受体酪氨酸激酶抑制剂；AXL 受体酪氨酸激酶抑制剂；fms 相关受体酪氨酸激酶 3 抑制剂；白细胞介素 1 受体相关激酶 1 抑制剂；白细胞受体酪氨酸激酶抑制剂 MER 原癌基因酪氨酸激酶抑制剂丝裂原活化蛋白激酶激酶 2
产品介绍	Information "Belizatinib (TSR-011) is a potent inhibitor ofALK(IC50=0.7 nM) andtropomyosin receptor kinase (TRK)(IC50 values less than 3 nM for TRK A, B, and C). " Targets TrkA ; TrkB ; TrkC ; TrkA ; TrkB 28040,; In vitro TSR-011 has high affinity for wild-type recombinant ALK kinase activity, with an IC50 value of 0.7\u2009nM and inhibits tropomyosin receptor kinase (TRK) A, B, and C (IC50 < 3nM). In vivo TSR-011 exerts sustained potent inhibition of ALK-dependent tumour growth in mouse models. It is well-tolerated.

产品属性

ALogP	4.827
HBD Count	2
Rotatable Bond	7

关联靶点（人）

IRAK1 Tchem 白细胞介素-1受体相关激酶1(Interleukin-1 receptor-associated kinase 1) (1 活性数据)

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FLT3 Tclin 受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3) (0 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MERTK Tchem 酪氨酸蛋白激酶(Tyrosine-protein kinase Mer) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MAP4K2 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶2(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2) (1 活性数据)

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LCK Tclin 酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

LTK Tclin 白细胞酪氨酸激酶受体(Leukocyte tyrosine kinase receptor) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ALK Tclin ALK 酪氨酸激酶受体(ALK tyrosine kinase receptor) (4 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

AXL Tchem 酪氨酸蛋白激酶受体UFO(Tyrosine-protein kinase receptor UFO) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

INSR Tclin Insulin receptor (5558 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

LCK Tclin Tyrosine-protein kinase LCK (9212 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

NTRK1 Tclin Nerve growth factor receptor Trk-A (7922 活性数据)

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FLT3 Tclin Tyrosine-protein kinase receptor FLT3 (13481 活性数据)

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IRAK1 Tchem Interleukin-1 receptor-associated kinase 1 (1749 活性数据)

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HepG2 (196354 活性数据)

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AXL Tchem Tyrosine-protein kinase receptor UFO (3469 活性数据)

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NTRK2 Tclin Neurotrophic tyrosine kinase receptor type 2 (3279 活性数据)

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ALK Tclin ALK tyrosine kinase receptor (7132 活性数据)

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MAP4K2 Tchem Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (2692 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

MERTK Tchem Proto-oncogene tyrosine-protein kinase MER (2687 活性数据)

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NTRK3 Tclin NT-3 growth factor receptor (2338 活性数据)

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LTK Tclin Leukocyte tyrosine kinase receptor (1542 活性数据)

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Liver microsomes (16955 活性数据)

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Liver (3974 活性数据)

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关联靶点（其它种属）

Canis familiaris (36305 活性数据)

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Mus musculus (284745 活性数据)

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Rattus norvegicus (775804 活性数据)

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rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)

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Plasma (328 活性数据)

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Liver microsome (341 活性数据)

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SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	504771562
分子类型	小分子
IUPAC Name	4-fluoro-N-[6-[[4-(2-hydroxypropan-2-yl)piperidin-1-yl]methyl]-1-[4-(propan-2-ylcarbamoyl)cyclohexyl]benzimidazol-2-yl]benzamide
INCHI	InChI=1S/C33H44FN5O3/c1-21(2)35-30(40)24-8-12-27(13-9-24)39-29-19-22(20-38-17-15-25(16-18-38)33(3,4)42)5-14-28(29)36-32(39)37-31(41)23-6-10-26(34)11-7-23/h5-7,10-11,14,19,21,24-25,27,42H,8-9,12-13,15-18,20H2,1-4H3,(H,35,40)(H,36,37,41)
InChi Key	WSTUJEXAPHIEIM-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	CC(C)NC(=O)C1CCC(CC1)N2C3=C(C=CC(=C3)CN4CCC(CC4)C(C)(C)O)N=C2NC(=O)C5=CC=C(C=C5)F
Isomeric SMILES	CC(C)NC(=O)C1CCC(CC1)N2C3=C(C=CC(=C3)CN4CCC(CC4)C(C)(C)O)N=C2NC(=O)C5=CC=C(C=C5)F
PubChem CID	57345941
分子量	577.73

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (173.09 mM); Ethanol: 100 mg/mL (173.09 mM); Water: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility	100
DMSO(mM) Max Solubility	173.0912364
Water(mg / mL) Max Solubility	＜1
分子量	577.700 g/mol
XLogP3	4.500
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	6
可旋转键计数Rotatable Bond Count	8
精确质量Exact Mass	577.343 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	577.343 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	99.500 Å²
重原子数Heavy Atom Count	42
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	909.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

SDS英文版

质量标准

Purity(HPLC)	98-100（%）
Proton NMR spectrum	Conforms to structure

质量标准

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	日期	货号
F2222269	分析证书	25-04-03	B414037

参考文献

1. Lewis RT, Bode CM, Choquette DM, Potashman M, Romero K, Stellwagen JC, Teffera Y, Moore E, Whittington DA, Chen H et al.. (2012) The discovery and optimization of a novel class of potent, selective, and orally bioavailable anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitors with potential utility for the treatment of cancer.. J Med Chem, 55 (14): (6523-40). [PMID:22734674]

溶液计算器

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计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

浓度

体积

分子量

g/mol

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计算配制储备溶液所需的稀释度。

浓度1（C1）

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复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

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质量（小瓶）

所需的复溶浓度

库存信息

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基本描述

产品属性

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作用机制

名称和识别符

化学和物理性质

安全和危险性（GHS）

质量标准

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

参考文献

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