| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| A425069-1ml |
1ml |
现货  |
|
| 别名 | 2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈 |
|---|---|
| 英文别名 | AZD1080 | 612487-72-6 | AZD-1080 | 2-hydroxy-3-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)-1H-indole-5-carbonitrile | AZ-11548415 | 0TII45R8IJ | AZD 1080 | UNII-0TII45R8IJ | 2-Hydroxy-3-(5-((morpholin-4-yl)methyl)pyridin-2-yl)-1H-indole-5-carbonitrile | 2-Hydroxy-3-[5-(4-morpholiny |
| 规格或纯度 | Moligand™, 10mM in DMSO |
| 英文名称 | AZD1080 |
| 生化机理 | 说明：IC50 值：31 nM [1]AZD1080是一种强效的选择性GSK3抑制剂，在1期临床研究中显示出外周靶点参与作用：AZD1080 可抑制表达人 tau 的细胞和完整大鼠大脑中 tau 的磷酸化。有趣的是，AZD1080亚慢性而非急性给药可逆转MK-801诱导的缺陷，这是在海马切片和小鼠认知测试中通过长期电位来测量的，这表明在功能障碍系统中逆转突触可塑性缺陷需要对GSK3β信号传导下游蛋白进行长期修饰[1]。AZD1080治疗在两个时间点上都能明显防止MK-801诱导的缺陷（*p < 0.05; **p < 0.01）.数据以平均值 _ SEM表示（n = 9-12名受试者/组）。[1]临床试验：第一阶段 |
| 储存温度 | -80℃储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | 糖原合酶激酶 3 alpha 抑制剂；糖原合酶激酶 3 beta 抑制剂 |
| 产品介绍 |
AZD1080是口服活性的可通透脑屏障的GSK3α和GSK3β抑制剂，Ki分别为6.9 nM和31 nM。 AZD1080 is a selective, orally active, brain permeable GSK3 inhibitor of GSK3α and GSK3β with Ki of 6.9 nM and 31 nM, respectively, shows >14-fold selectivity against CDK2, CDK5, CDK1 and Erk2. |
| IUPAC Name | 2-hydroxy-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile |
|---|---|
| INCHI | InChI=1S/C19H18N4O2/c20-10-13-1-3-16-15(9-13)18(19(24)22-16)17-4-2-14(11-21-17)12-23-5-7-25-8-6-23/h1-4,9,11,22,24H,5-8,12H2 |
| InChi Key | BLTVBQXJFVRPFK-UHFFFAOYSA-N |
| Canonical SMILES | C1COCCN1CC2=CN=C(C=C2)C3=C(NC4=C3C=C(C=C4)C#N)O |
| Isomeric SMILES | C1COCCN1CC2=CN=C(C=C2)C3=C(NC4=C3C=C(C=C4)C#N)O |
| PubChem CID | 135564570 |
| 分子量 | 334.37 |
| 分子量 | 334.400 g/mol |
|---|---|
| XLogP3 | 1.800 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 2 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 5 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 3 |
| 精确质量Exact Mass | 334.143 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 334.143 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 85.200 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 25 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 501.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 0 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
| Concentration(Compounding value) | 9.0-11.0(mmol/L) |
|---|---|
| Appearance(Orange Liquid) | Pass |
| Record the entire process by video | Conform |
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